Compendio Nacional de Insumos para la Salud - México

Grupo numero 6: Enfermedades infecciosas y parasitarias

DOLUTEGRAVIR

Edición: 26/04/2021

Generalidades
Dolutegravir inhibe a la integrasa del VIH uniéndose al sitio activo de la integrasa y bloqueando el paso de transferencia de la hebra de la integración del ácido desoxirribonucleico (ADN) retroviral, el cual es esencial para el ciclo de replicación del VIH: Abacavir y Lamivudina son inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de los nucleósidos (ITRAN), y son inhibidores potentes y selectivos del VIH-1 y el VIH-2.

Riesgo en el Embarazo
B

Efectos Adversos
Población pediátrica: con base en los datos limitados disponibles en niños y adolescentes (6 a menos de 18 años de edad), no se observaron tipos adicionales de reacciones adveras distintas a las observadas en la población adulta.
Insomnio, sueños anormales, depresión, cefalea, mareo, náuseas, diarrea, vómitos, flatulencia, dolor abdominal alto, erupción, prurito, fatiga, aumento de la alanina aminotransferasa y/o aspartato aminotransferasa, aumento de creatinfosfoquinasa.

Contraindicaciones y Precauciones
Contraindicaciones: Dolutegravir está contra indicado en combinación con dofetilida o pilsicainida. Dolutegravir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a Dolutegravir o a cualquiera de los excipientes. No se use Dolutegravir en menores de 6 años de edad.
Precauciones: La decisión de usar Dolutegravir en presencia de resistencia a los inhibidores de la integrasa debe tener en cuenta que la actividad de Dolutegravir está considerablemente comprometida en cepas virales con las 4 mutaciones Q148+> mutaciones secundarias de G140A/C/S, E1138A/K/T, L741. La medida en que Dolutegravir proporciona eficacia adicional en presencia de tal resistencia a los inhibidores de la integrasa es incierta. En pacientes infectados por el VIH que presentan una deficiencia inmunitaria grave en el momento de instaurar un tratamiento antirretroviral combinado (TARC), puede aparecer una reacción inflamatoria frente a patógenos oportunistas latentes o asintomáticos y provocar situaciones clínicas graves, o un empeoramiento de los síntomas. Se debe advertir a los pacientes que Dolutegravir o cualquier otro tratamiento antirretroviral no cura la infección por el VIH. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo estrecha observación clínica por médicos con experiencia en el tratamiento de estas enfermedades asociadas al VIH.
Aunque se considera que la etiología es multifactorial (incluyendo uso de corticosteroides, bifosfonatos, consumos de alcohol, inmunodepresión grave, índice de masa corporal elevado), se han notificado casos de osteonecrosis, en pacientes con infección avanzada por el VIH y/o exposición prolongada al TARC. Se debe aconsejar a los pacientes que consulten al médico si experimentan molestias o dolor articular, rigidez articular o dificultas para moverse.

Interacciones
Se deben evitar los factores de disminuyan la exposición a Dolutegravir en presencia de resistencia a los inhibidores de la integrasa. Esto incluye la administración concomitante con medicamentos que reducen la exposición a Dolutegravir (por ejemplo: antiácidos que contengan magnesio/aluminio, suplementos de hierro y calcio, preparados multivitamínicos y agentes inductores, etravirina (sin inhibidores de la proteasa potenciados), tipranavir/ritonavir, rifampicina, hierba de San Juan y ciertos antiepilépticos).